| Summary: |
sintesis dari 2,5-dihidroksi asetofenon dan piridin-2-karbaldehid dengan metode
radiasi microwave (katalis K2CO3). Senyawa ini termasuk senyawa alkaloid. Salah
satu golongan alkaloid dapat digunakan sebagai antispasmolitik, antikolonergik,
antiasma dan midriatik. Penelitian ini bertujuan untuk mempelajari efek senyawa
1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon sebagai antikolinergik.
Pada penelitian ini dilakukan uji in vitro dan uji in silico (program
Autodock 4.2). Untuk mengetahui pengaruh senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-
piridin-2-il)-propenon terhadap kontraksi otot polos ileum marmut terisolasi
yang diinduksi agonis asetilkolin (ACh), senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-
piridin-2-il)-propenon diberikan dengan dosis 10μM dan 20μM. Sementara
agonisnya diberikan dengan seri kadar 10-10 - 3X10-4 M. Pada uji in vitro ini juga
akan dipelajari tipe antagonisme dari senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-
2-il)-propenon dan sifat reversibilitasnya pada reseptor.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-
(3-piridin-2-il)-propenon mampu menghambat kontraksi otot polos ileum
terisolasi yang diinduksi asetilkolin (ACh). Pada reseptor ACh -M3 terjadi
pergeseran nilai pD2 yang signifikan (p<0,05) pada kelompok senyawa 1-
(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon 10 dan 20 μM. Nilai pD2
kelompok kontrol, senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon 10
dan 20 μM berturut-turut adalah 6,66; 6,05; 5,28. Dari hasil analisis Schild-plot
diketahui tipe antagonismenya bersifat kompetitif (slope: 0,8712, pA2:1,728).
Dari uji reversibilitas, diketahui bahwa dengan pencucian organ ileum
menngunakan buffer tyrode setiap 5 menit selama 30 menit, ikatan senyawa 1-
(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon belum terlepas secara sempurna.
Pada uji in silico senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon juga
diketahui dapat terikat pada reseptor reseptor ACh-M3 (skor docking: -7,35).
Ikatan senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon ke reseptor
ACh-M3 tersebut bersifat lebih lemah jika dibandingkan dengan native
ligannya (tiotropium, skor docking: -9,49). Kesimpulan dari penelitian ini
adalah senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon memiliki
aktivitas antagonis kompetitif pada reseptor ACh M3 dengan dosis 10 μM dan 20
μM.
Kata kunci: Antagonis kompetitif, ileum marmut terisolasi, reseptor Ach-M3,
senyawa 1-(2,5-dihidroksifenil)-(3-piridin-2-il)-propenon
|